Az aceklofenák rosszul oldódó gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatóanyag, melyet leggyakrabban mozgásszervi gyulladások kezelésére használnak. A rosszul oldódó hatóanyagok oldhatóságának növelésére a szálas szerkezetű hatóanyag-hordozók nagyon ígéretesnek bizonyulnak a porozitásuk és nagy felület-térfogat arányuk miatt. Célunk volt olyan, szálas szerkezetű aceklofenáktartalmú, amorf szilárd diszperziót létrehozni, centrifugális szálképző eljárással, mely a hatóanyag oldhatóságát növeli. Centrifugális szálképzés esetén a szálas szerkezetek létrehozásához a centrifugális erőt használjuk, mely különösen a gyógyszerhordozó rendszerek létrehozásakor előnyösnek bizonyulhat, mivel a folyamatot befolyásoló tényezők a használt oldat viszkozitása és az oldat felületi feszültsége. Szisztematikusan tanulmányozva a centrifugálási szálképző eljárás paramétereit, a használt oldat viszkozitását (koncentrációját) és a fordulatszámot, sikeresen létrehoztunk cseppmentes, sima felületű, kör keresztmetszetű aceklofenák-hatóanyagot tartalmazó polivinil-pirrolidon szálas szövedéket. A folyamat kihozatala 12.7 g/h, és az átlagos szálátmérő 7.5 ± 2.5 μm. Pásztázó differenciálkalorimetria és Fourier-transzformációs infravörös spektroszkópia-vizsgálatok kimutatták a hatóanyag amorf állapotát a polimer mátrixban. A kioldódási vizsgálat során a polimer mátrix azonnal szétesett, mely a hatóanyag gyors oldódásához vezetett, így felülmúlva a kontrollként használt hatóanyag oldódási szintjét, különösen a kezdeti mérési időpontokban. Tehát megállapítható, hogy sikeresen növeltük az aceklofenák oldhatóságát. Az eredmények alátámasztják a centrifugális szálképző eljárás használhatóságát a szálas szerkezetű, amorf, szilárd diszperziók előállításához.

1. ábra. Aceklofenák-polivinil-pirrolidon szálas szerkezet pásztázó elektron-mikroszkópos felvétele, a) 1000x nagyítás és b) 100x nagyítás.

2. ábra. Kioldódási diagram: aceklofenáktartalmú, szálas, amorf, szilárd diszperzió és tiszta hatóanyag.

A tanulmány adatai:

Optimization and Production of Aceclofenac-Loaded Microfiber Solid Dispersion by Centrifugal Spinning.

Szerzők: Bitay Enikő, Gergely Attila Levente, Szabó Zoltán-István

Forrás: Pharmaceutics. 2023; 15(9):2256.