Az erdélyi tudomány hírei

Fenofibrát alapú készítmények optimizált, nagy mennyiségű gyártása korona-szálképzéssel

Fenofibrát alapú készítmények optimizált, nagy mennyiségű gyártása korona-szálképzéssel

A fenofibrát olyan hatóanyag, amelyet a vérzsírszint csökkentésére használnak, ezért fontos szerepe van a szív- és érrendszeri megbetegedések megelőzésében. A fenofibrát azonban alig oldódik vízben, ezért a szervezetben sem szívódik fel hatékonyan. Ez komoly fejtörést okoz a gyógyszeriparnak, amelyre egy innovatív megoldás lehet a hatóanyag nano-, illetve mikroszálas rendszerekbe való beágyazása. Ilyen rendszerek előállítására leggyakrabban az elektrosztatikus szálképzést alkalmazzák. A módszer lényege az, hogy a nagyfeszültségű áram alá helyezett tűn keresztül, hatóanyagot is tartalmazó polimer oldatot áramoltatnak át, a tű tengelyére pedig merőlegesen elektromosan vezető kollektorlemezt helyeznek, amelyet egyenpotenciálra kapcsolnak. A mikro/nanoszálakat az elektrosztatikus erők hozzák létre, a keletkezett szálpaplan pedig megnövelheti a beágyazott hatóanyag oldhatóságát, illetve a kioldódás sebességét. Az egytűs berendezéssel azonban csak igen kis mennyiségű készítményt lehet előállítani.

Egy tanulmány, amely három intézmény kutatóinak együttműködéséből jött létre (Sapientia Erdélyi Magyar Tudományegyetem, Marosvásárhelyi “George Emil Palade” Orvosi, Gyógyszerészeti, Tudomány és Technológiai Egyetem, Budapesti Műszaki és Gazdaságtudományi Egyetem), az MTA Domus-csoportos kutatási pályázata révén ezt az akadályt igyekszik elhárítani, egy új módszerrel, amelyhez kísérleti berendezést építettek. A korona-szálképzés tűk helyett egy forgó berendezést alkalmaz, amelyből egyenletesen áramlik ki a polimer oldat.

Így akár óránként 1,2 liter hatóanyag-tartalmú polimer oldatot is szállá lehet alakítani. A különböző vizsgálatok (pásztázó elektronmikroszkóp, differenciált pásztázó kalorimetria, illetve in vitro oldódási kísérletek) azt mutatják, hogy a képződött szálpaplan másodpercek alatt szétesik a vízben, és azonnal leadja a hatóanyag 92 százalékát, ami negyvenszerese annak, amit a mikrométeres méretűvé porított hatóanyaggal sikerült elérni.

Ezzel megnyílhat az út a jól oldódó, kitűnő hatóanyag-leadású fenofibrát-tartalmú készítmények ipari mértékben történő gyártása előtt.

 

A tanulmány elérhetősége:

Enikő Bitay, Zoltán Szabó, József Kántor, Kolos Molnar, Attila Gergely: Scale-up and optimization of fenofibrate-loaded fibers electrospun by corona electrospinning. eXPRESS Polymer Letters Vol.15, No. 4. (2021) 375-387. Q1, IF=3.083. http://www.expresspolymlett.com/

 

Szemléltető ábrák:

A korona-szálképzési módszer optimalizálása során kapott mikroszálas rendszerek pásztázó elektronmikroszkópos felvétele

 

 

Összehasonlító in-vitro kioldódás vizsgálat. SNES – egytűs elektrosztatikus szálképzés, Corona – korona-szálképzés, FEN API – fenofibrát hatóanyag

Fenofibrát alapú készítmények optimizált, nagy mennyiségű gyártása korona-szálképzéssel

A fenofibrát olyan hatóanyag, amelyet a vérzsírszint csökkentésére használnak, ezért fontos szerepe van a szív- és érrendszeri megbetegedések megelőzésében. A fenofibrát azonban alig oldódik vízben, ezért a szervezetben sem szívódik fel hatékonyan. Ez komoly fejtörést okoz a gyógyszeriparnak, amelyre egy innovatív megoldás lehet a hatóanyag nano-, illetve mikroszálas rendszerekbe való beágyazása. Ilyen rendszerek előállítására leggyakrabban az elektrosztatikus szálképzést alkalmazzák. A módszer lényege az, hogy a nagyfeszültségű áram alá helyezett tűn keresztül, hatóanyagot is tartalmazó polimer oldatot áramoltatnak át, a tű tengelyére pedig merőlegesen elektromosan vezető kollektorlemezt helyeznek, amelyet egyenpotenciálra kapcsolnak. A mikro/nanoszálakat az elektrosztatikus erők hozzák létre, a keletkezett szálpaplan pedig megnövelheti a beágyazott hatóanyag oldhatóságát, illetve a kioldódás sebességét. Az egytűs berendezéssel azonban csak igen kis mennyiségű készítményt lehet előállítani.

Egy tanulmány, amely három intézmény kutatóinak együttműködéséből jött létre (Sapientia Erdélyi Magyar Tudományegyetem, Marosvásárhelyi “George Emil Palade” Orvosi, Gyógyszerészeti, Tudomány és Technológiai Egyetem, Budapesti Műszaki és Gazdaságtudományi Egyetem), az MTA Domus-csoportos kutatási pályázata révén ezt az akadályt igyekszik elhárítani, egy új módszerrel, amelyhez kísérleti berendezést építettek. A korona-szálképzés tűk helyett egy forgó berendezést alkalmaz, amelyből egyenletesen áramlik ki a polimer oldat.

Így akár óránként 1,2 liter hatóanyag-tartalmú polimer oldatot is szállá lehet alakítani. A különböző vizsgálatok (pásztázó elektronmikroszkóp, differenciált pásztázó kalorimetria, illetve in vitro oldódási kísérletek) azt mutatják, hogy a képződött szálpaplan másodpercek alatt szétesik a vízben, és azonnal leadja a hatóanyag 92 százalékát, ami negyvenszerese annak, amit a mikrométeres méretűvé porított hatóanyaggal sikerült elérni.

Ezzel megnyílhat az út a jól oldódó, kitűnő hatóanyag-leadású fenofibrát-tartalmú készítmények ipari mértékben történő gyártása előtt.

 

A tanulmány elérhetősége:

Enikő Bitay, Zoltán Szabó, József Kántor, Kolos Molnar, Attila Gergely: Scale-up and optimization of fenofibrate-loaded fibers electrospun by corona electrospinning. eXPRESS Polymer Letters Vol.15, No. 4. (2021) 375-387. Q1, IF=3.083. http://www.expresspolymlett.com/

 

Szemléltető ábrák:

A korona-szálképzési módszer optimalizálása során kapott mikroszálas rendszerek pásztázó elektronmikroszkópos felvétele

 

 

Összehasonlító in-vitro kioldódás vizsgálat. SNES – egytűs elektrosztatikus szálképzés, Corona – korona-szálképzés, FEN API – fenofibrát hatóanyag