A gyógyszeripar gyakran szembesül azzal, hogy egy potenciális hatóanyag nehezen oldódik vízben, ezért a szervezetben sem szívódik fel hatékonyan. Ez komoly kihívást jelent a gyógyszergyártó cégeknek. Az évek során számos megoldást alkalmaztak több-kevesebb sikerrel: a részecskék méretének a csökkentésétől a lipidalapú hordozóanyagon keresztül a sóképzésig.

A Preparation and Characterization of Fenofibrate-Loaded PVP Electrospun Microfibrous Sheets (Fenofibrát-tartalmú PVP mikrorostos lapok elektrosztatikus szálhúzással történő előállítása és jellemzése) című tanulmányban egy eredményesebb eljárás körvonalazódik. A kutatómunkát egy olyan interdiszciplináris tudóscsapat végezte, amelynek tagjai három intézményt képviselnek: a Marosvásárhelyi Orvostudományi és Gyógyszerészeti Egyetemet, a Semmelweis Egyetemet, illetve a Sapientia Erdélyi Magyar Tudományegyetemet.

Az eljárás lényege az elektrosztatikus szálhúzás (elektrospinning), amelynek során egy nagyfeszültségű áram alá helyezett, vékony kapillárison keresztül polimer oldatot áramoltatnak át, jól meghatározott sebességgel, míg a kapilláris tengelyére merőleges síkban egy szintén elektromosan vezető kollektorlemezt helyeznek, amelyet egyenpotenciálra kapcsolnak. A mikro/nanoszálakat az egyenáramú nagyfeszültség által keletkező elektrosztatikus erők hozzák létre.

A kísérletek során fenofibrátot használtak, amely egy nagyon nehezen oldódó fibrinsav-származék. Gyógyszeripari haszna abban áll, hogy csökkenti a vérplazmában a trigliceridek koncentrációját, és javít a nagy sűrűségű, illetve a kis sűrűségű lipoprotein koleszterolok arányán. Vízben gyakorlatilag oldhatatlan, ezért gyógyászati felhasználása igen korlátozott, bár több különböző eljárással sikerült figyelemre méltó eredményeket elérni.

Az elektrosztatikus szálképzés során hatóanyag-tartalmú oldatot használtak, a képződött vékony szálakból szőnyegszerű felületet kaptak. Ezeknek a hatóanyagtartalmát, oldékonyságát, valamint a hatóanyag leadását különböző módszerekkel vizsgálták.

A pásztázó elektronmikroszkópos vizsgálatok azt mutatták, hogy a képződött szálak átmérője 1,1 mikrométer körüli. A hatóanyag eloszlása is igen egyenletes, az előállított gyógyszerforma szinte azonnal oldódott, a hatóanyag-leadás pedig vízben végzett kioldódási vizsgálat során negyvenszer nagyobb volt, mint a mikrométeres nagyságrendűre aprított hatóanyag esetében. Ezek az eredmények megnyithatják az utat egy hatékonyabb fenofibrát gyógyszerforma hatékony gyártása előtt.

Szemlélető képanyag:

Pásztázó elektronmikroszkópos felvétel az előállított mikroszálas szilárd diszperzióról

Fényképsorozat a szálas szerkezet feloldódásáról

A kutatás eredményeit tartalmazó tanulmány teljes szövegének elérhetősége:

Emese Sipos, Tamás Csatári, Adrienn Kazsoki, Attila Gergely, Enikő Bitay, Zoltán-István Szabó, Romána Zelkó

Preparation and Characterization of Fenofibrate-Loaded PVP Electrospun Microfibrous Sheets

Pharmaceutics 2020, 12(7), 612; Q1, IF=4.421 (2019)